高膽固醇血症是導致動脈粥狀硬化的危險因素之一。臨床上將高膽固醇血症分為原發性與繼發性兩大類，對於原發性的高膽固醇血症患者，可使用他汀類藥物、貝特類藥物等進行治療；而對於繼發性高膽固醇血症的患者，則需要積極去除誘因後再用藥。
原發性高膽固醇血症
他汀類
如亞托瓦斯坦丁（Atorvastatin）、瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)等，透過抑制肝臟合成膽汁酸從而減少膽固醇生成，還可增加細胞膜上LDL感受器數量而加速LDL分解。
貝特類
如弗尼利脂(Fenofibrate)膠囊、苯扎貝特分散片等，主要作用於肝細胞，能顯著降低血漿總膽固醇和極低密度脂蛋白水平，升高三酸甘油脂與高密度脂蛋白水平。
依折麥布
是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑，可透過抑制小腸對膽固醇的重吸收，使大部分被小腸吸收的膽固醇隨糞便排出，而不被吸收到血液中，進而發揮降膽固醇的作用。
菸鹼酸類
如脂倍坦(Acipimox)緩釋片、普羅布考(Probucol)等，具有促進脂蛋白分解、增強LDL感受器活性及調節血脂代謝功能的作用。
5.荷爾蒙替代療法(HRT)：常用藥物有醋酸甲羥孕酮(Depo-Provera)、地屈孕酮(Dydrogesterone)等，適用於停經後女性以及嚴重先天性高膽固醇血症或純合子家族性高膽固醇血症的男性患者。
繼發性高膽固醇血症
若發現引起繼發性高膽固醇血症的原因並及時去除，一般不需要吃藥。但若是由於系統性紅斑狼瘡、甲狀腺功能減退等疾病所引起的繼發性高膽固醇血症，在積極治療原發病的基礎上，也需要遵醫囑服用相應的降脂藥物來控制病情進展，比如在患有糖尿病時，常會伴隨高膽固醇血症，此時可以應用醣祿(Acarbose)、二甲雙胍(Metformin)片等藥物幫助降血糖的同時，也有助於降膽固醇。
以上僅列舉了部分常見藥物，建議出現相關情況後及時到醫院就診，並根據醫生指導合理用藥。此外，需要注意的是，上述所有藥物均需嚴格遵照醫囑服用，不可自行盲目加量、漏服、停藥等，以免影響療效甚至造成不良後果。
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