高膽固醇血症患者如果經飲食控制後血脂仍不達標，則需要在醫生指導下服用降脂藥物治療。膽固醇攝入過多時可引起高膽固醇血症、動脈粥狀硬化等疾病的發生發展，因此需積極進行治療。
目前臨床常用的有他汀類藥物、貝特類藥物以及依折麥布和考尼伐坦這兩大類藥物，其中他汀類藥物又分為洛伐他汀(Lovastatin)、辛伐他汀(Simvastatin)、氟伐他汀、匹伐他汀、阿託伐他汀等不同型別，貝特類藥物主要有弗尼利脂(Fenofibrate)等型別。此外，還可以透過中藥輔助降低膽固醇，如決明子、山楂、荷葉等具有降脂作用的中藥材。
西藥
他汀類
為目前臨床應用最廣泛的降脂藥物之一，可以顯著降低總膽固醇水平，同時也能明顯降低三酸甘油脂水平。常用藥物包括洛伐他汀(Lovastatin)、辛伐他汀(Simvastatin)、氟伐他汀、匹伐他汀及阿託伐他汀等。
貝特類
主要適用於以TG升高為主的混合型高脂血症患者，常用藥物是弗尼利脂(Fenofibrate)。
依折麥布和考尼伐坦
前者屬於一種內源性膽固醇抑制劑，可透過抑制腸道膽固醇吸收而發揮降脂作用；後者是一種肝膽固醇合成還原酶抑制劑，能有效抑制膽固醇向膽汁酸的轉化，從而達到降脂目的。
中藥
決明子
味苦、甘、鹹，性質微寒，歸肝經和大腸經，具有清熱明目、潤腸通便的功效，常用於治療目赤腫痛、頭痛頭暈、視物昏花、目暗不明、目澀畏光、乾眼灼痛、赤絲翳膜、瞳神縮小、視物不清等症狀，也可以降低膽固醇。
山楂
味酸、甘，性微溫，入脾、胃、肝經，具有消食健胃、行氣散瘀、化濁降脂的功效，可用於肉食積滯、胃脘脹滿、瀉痢腹痛、瘀阻胸脅、心悸怔忡、痛痺、跌打損傷等症狀，對於膽固醇含量高的情況也有一定的改善作用。
荷葉
味苦，性平，歸肝、脾、肺經，具有涼血止血、散瘀解毒、燥溼昇陽、清暑利尿的功效，可用於吐血、衄血、崩漏下血、產後大量出血、淋病、帶下、瘡瘍腫毒、暑溼洩瀉、小便不利、水腫、肥胖等情況，對膽固醇的影響也較小。
上述藥物均應在專業醫師或藥師指導下使用，避免自行用藥造成不適症狀。日常生活中應減少動物肝臟、蛋黃、魚籽等食物的攝取量，並且少吃肥肉、豬皮等脂肪含量較高的食物，以免加重病情。
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