膽固醇是合成細胞膜及神經髓鞘的成分之一，如果患者透過飲食和運動控制後血脂仍不達標，則需要在醫生指導下使用藥物治療。膽固醇高通常與遺傳、年齡、生活方式等多種因素有關，臨床上常用他汀類藥物、貝特類藥物以及菸鹼酸類藥物等進行治療。
飲食調理
限制脂肪攝入
建議每天減少飽和脂肪酸的攝入量，並增加可溶性纖維攝入，如燕麥、豆類等，可以降低總膽固醇水平。
減少反式脂肪酸攝入
日常生活中應盡量避免食用油炸食品、奶油蛋糕等食物，此類食物中含有較多反式脂肪酸，可能會影響身體對膽固醇的代謝。
適量補充植物固醇
由於植物固醇能抑制腸道對膽固醇的吸收，因此可以透過適當進食玉米、小麥、花生等富含植物固醇的食物輔助調節膽固醇水平。
其他情況
膽固醇高的患者還應該少吃蛋黃、動物內臟、魚子醬等食物，這類食物含有較高的膽固醇，不利於病情恢復。
運動減肥
對於肥胖或超重者而言，減輕體重幫助提高膽固醇代謝能力，從而達到降低血清膽固醇濃度的目的。一般推薦每週5-7天，每次至少30分鐘的中等強度有氧運動，例如快走、慢跑、騎自行車等。
藥物治療
他汀類藥物
代表性藥物為洛伐他汀(Lovastatin)、辛伐他汀(Simvastatin)、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀等，該類藥物主要作用是抑制肝臟合成膽固醇，還可升高脂蛋白(a)的清除率，從而發揮降低膽固醇的作用。
貝特類藥物
代表性的藥物是弗尼利脂(Fenofibrate)，該藥具有良好的調脂療效及輕度的降血壓作用，且不良反應少而輕。
菸鹼酸類藥物
代表性的藥物有脂倍坦(Acipimox)、普羅布考(Probucol)等，其作用機制尚不清楚，可能是透過對葡萄糖轉化為肝外組織利用的影響，間接地起到降低血膽固醇的效果。
此外，若患者的膽固醇持續增高，必要時還可以選擇腦垂體核素成像等方法幫助治療。同時還需要遵醫囑定期複查，以便於及時發現並處理問題。
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