治療高膽固醇血症的藥物主要包括他汀類、貝特類等。如果患者經飲食控制和運動後血脂仍不達標，則需要在醫生指導下使用降脂藥物進行治療。
他汀類
1.洛伐他汀(Lovastatin)：為HMG-CoA還原酶抑制劑，可抑制體內膽固醇合成，適用於原發性高膽固醇血症以及混合型血脂異常症。
2.辛伐他汀(Simvastatin)：屬於羥甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，透過阻斷內源性膽固醇的合成而發揮降低總膽固醇的作用，也可用於原發性高膽固醇血症及純合子家族性高膽固醇血症患者的長期治療。
阿託伐他汀
主要作用於肝臟，使低密度脂蛋白感受器活性增加，從而促進肝細胞攝取和分解膽固醇，並使其轉化為膽酸排出體外，可用於原發性和繼發性高三醯甘油血症的治療。
4.力清之(Pitavastatin)：是一種有效的HMG-CoA還原酶抑制劑，在體內被迅速代謝成活化形式，能有效抑制膽固醇合成限速酶——HMG-CoA還原酶的活性，進而抑制膽固醇合成。
其他
瑞舒伐他汀、氟伐他汀等藥物也具有調節血脂的作用，可在醫生指導下選擇合適的劑量服用。
貝特類
吉非貝齊是目前惟一直接減少膽固醇生成的藥物，其機制是與小腸膽固醇載體結合，阻止膽固醇向肝細胞轉運，同時還能加速肝細胞對膽固醇的清除。苯扎貝特能夠顯著升高肝中膽固醇的清除率，還可增強LDL感受器功能，提高LDL感受器數量，均可達到良好的調脂效果。
其他
依折麥布可透過抑制腸道內的膽固醇吸收而發揮作用，常用藥物包括考來烯胺、普羅布考(Probucol)等，其中考來烯胺還具有螯合金屬離子的作用，可以預防含銅試劑誘導的線粒體傷害，保護心肌細胞膜結構完整。
以上列舉了幾種常見的有調理血脂作用的藥物，建議存在上述情況的人群到醫院的心血管內科就診，完善相關檢查如血液生化六項、超音波心動圖等明確診斷，在專業人員指導下根據自身病情選擇適合的藥物治療。
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