高膽固醇血症是導致動脈粥狀硬化的危險因素之一。因此對於有動脈硬化家族史、高血壓病、糖尿病等心血管疾病危險因素的人群來說，需要積極控制血脂水平。治療高膽固醇的常用藥物包括他汀類調脂藥、貝特類調脂藥以及菸鹼酸類藥物。
他汀類調脂藥
1.洛伐他汀(Lovastatin)：為臨床上常用的他汀類藥物，具有抑制肝臟合成膽固醇的作用，並能促進肝細胞對已合成膽固醇的攝取和分解代謝，從而降低血中膽固醇及三酸甘油脂含量。
2.辛伐他汀(Simvastatin)：透過抑制膽固醇合成途徑中的限速酶羥甲基戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇合成減少；並可增強細胞膜的蛋白質載體功能，加速膽固醇的分泌和排洩，從而使血漿膽固醇濃度下降。
普伐他汀
本品為HMG-CoA還原酶抑制劑，選擇性作用於肝臟，競爭性地抑制膽固醇生成所需的原料物質，即甲羥戊酸的前身物，在生理pH下與底物競爭HMG-CoA還原酶的活性中心，阻斷了內源性膽固醇的早期生成。
氟伐他汀
主要作用機制是抑制膽固醇合成過程中限速步驟——HMG-CoA還原酶，而達到降脂效果。
匹伐他汀
其作用機制主要是抑制膽固醇合成限速酶(HMG-CoA還原酶)的活化，使膽固醇合成減少。
APOB感受器拮抗劑
如依折麥布，可以抑制腸道內的膽固醇吸收，從而發揮降脂作用。
PIC數激動劑
如伊伐佈雷定，能夠抑制心肌細胞上的Pic2/Apo B receptor介導的低密度脂蛋白感受器前體向成熟LDL感受器的轉換，從而抑制低密度脂蛋白(LDL)氧化修飾及其發炎反應。
貝特類調脂藥
吉非貝齊是一種苯甲酸(Benzoic acid)衍生物，它透過螯合膽酸鹽分子極性頭部的氫原子，使其從腸腔排出，從而降低血清膽固醇水平。此外，吉非貝齊還能增加肝細胞表面N-乙醯基轉移酶的活性，促使更多的膽固醇轉化為固醇類賀爾蒙，從而進一步降低了血清膽固醇水平。
菸鹼酸類藥物
高膽固醇血症患者服用菸鹼酸製劑後，由於菸鹼酸的親脂性，可被吸收入皮膚角質層，刺激區域性血管擴張，同時也能改善血液循環，有助於降低血脂。但部分人使用該藥可能會出現副作用，比如噁心、嘔吐、腹痛或腹瀉等消化道症狀，還有可能出現疲乏、皮疹、瘙癢等症狀。
以上幾種藥物均需在醫生指導下進行用藥，避免自行盲目用藥造成不適。日常生活中也要注意飲食清淡，多吃新鮮蔬菜水果，少吃油膩辛辣食物，適當運動鍛鍊，保持良好的生活習慣。
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