膽固醇是合成細胞膜及神經傳導物質等重要成分的必須物質。但當血液中膽固醇水平過高時，則容易沉積在血管壁上形成動脈粥狀硬化斑塊，導致心腦血管疾病的發生率增加。臨床上常用他汀類藥物、貝特類藥物以及中藥制劑來治療高膽固醇血症。
他汀類藥物
1.洛伐他汀(Lovastatin)：為羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑，可使膽固醇合成減少；同時也能使低密度脂蛋白感受器數量增多，從而促進低密度脂蛋白分解代謝。因此能顯著降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平，並升高高密度脂蛋白膽固醇水平。
2.辛伐他汀(Simvastatin)：透過抑制肝臟膽固醇合成而達到降脂目的，還可增強肝細胞表面的膽固醇轉運蛋白活性，從而使膽固醇從肝移出，最終有周邊組織攝取。
阿託伐他汀
可透過抑制膽固醇合成途徑中的限速步驟，即膽固醇合成限速酶的合成與表達，從而發揮其調血脂作用。
匹伐他汀
主要作用於肝臟，透過抑制膽固醇合成過程中限速步驟，即膽固醇合成限速酶的合成而起到調節血脂的作用。
瑞舒伐他汀
該藥是一種強效的內源性膽固醇還原酶抑制劑，在體內被迅速氧化成為活化形式，進而抑制膽固醇合成並加速已合成的膽固醇向膽酸轉化，以降低血漿膽固醇水平。
其他
如普伐他汀、氟伐他汀等，都具有良好的調脂作用，可用於治療膽固醇過高的情況。
貝特類藥物
吉非貝齊
屬於苯丙酸衍生物，服用後可在腸道內螯合膽酸，阻止其重吸收，促使更多膽酸排出，從而影響膽固醇向腸道的重吸收，最終達到降低膽固醇的目的。
2.弗尼利脂(Fenofibrate)：該藥對小腸膽固醇運轉有一定抑制作用，服藥後可能使未被酯化的膽固醇隨糞便排出，因而降低血清膽固醇濃度。
中藥制劑
常見的包括血脂康膠囊、荷丹片、血脂必降丸等，其中血脂康膠囊由紅麴經現代化加工製成，含有天然的植物化合物，能夠阻斷膽固醇的生成，同時還可刺激身體自身的脂肪代謝，有一定的輔助降低膽固醇的效果。
以上列舉了幾種常見用於治療膽固醇過高的藥物，建議患者到醫院就診，根據自身病情選擇合適的藥物進行治療。此外，日常生活中還應注意飲食調理，盡量避免進食油膩的食物，多吃新鮮蔬菜水果，適當運動鍛鍊身體，都有助於預防或控制膽固醇過高。
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