高膽固醇血症是導致動脈粥狀硬化的危險因素之一。如果患者經飲食控制後血脂仍不達標，則需要在醫生指導下服用降脂藥物治療，常用的有他汀類、貝特類以及菸鹼酸類等。
他汀類
瑞舒伐他汀
透過抑制肝臟合成膽固醇的限速酶，使低密度脂蛋白膽固醇水平降低，從而達到治療高膽固醇的目的。該藥不良反應少且輕，常見噁心、腹脹等消化道不適症狀，通常無需停藥即可自行恢復。
阿託伐他汀
主要作用於肝細胞表面的限制性膽固醇轉運蛋白，使之發生不可逆性變構，進而阻斷肝細胞對膽固醇的攝取和分泌，最終使血液中膽固醇含量下降。其副作用較小，少數人可出現橫紋肌溶解症候群、胰臟炎等併發症。
匹伐他汀
能選擇性抑制膽固醇合成早期限速酶還原醇脫氫酶，減少膽固醇生成，長期用藥安全性較高，但部分人群可能出現橫紋肌溶解症候群、肌肉疼痛等症狀。
4.辛伐他汀(Simvastatin)：屬於內源性膽固醇還原酶的競爭性抑制劑，可透過抑制膽固醇合成而使膽固醇水平明顯下降。常見的副作用為轉氨酶升高，偶見肌痛、皮疹及蕁麻疹等現象。
貝特類
1.弗尼利脂(Fenofibrate)：能夠有效地阻止脂肪組織分解，並使其向肝臟運轉的膽固醇減少，從而發揮調脂功效。服藥期間可能會出現乏力、瘙癢、尿頻等不良反應。
苯扎貝特
具有顯著的降低總膽固醇、三酸甘油脂的作用，同時還能增加高密度脂蛋白的濃度，促進膽固醇從膽汁排出。個別患者會出現皮膚瘙癢、潮熱、頭暈等不適症狀。
菸鹼酸類
常用藥物包括脂倍坦(Acipimox)、尼可莫司等，這類藥物可以刺激脂蛋白酶活性增強，加速LDL-C水解，從而起到調節血脂的效果。此外，還可擴張血管，改善血液循環，適用於原發性高膽固醇血症合併糖尿病者。部分患者使用後可引起周圍神經炎或精神異常，應定期監測血糖與糖耐量情況。
具體用藥需遵醫囑，在服藥過程中若發現身體不適，應及時就醫檢查。日常生活中還應注意調整飲食結構，避免攝入過多飽和脂肪酸，如動物內臟、肥肉等，以免加重病情。
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