血液中膽固醇的來源包括內源性合成和外源性攝入兩部分。正常情況下肝臟將體內多餘的膽固醇分解代謝為膽酸從糞便排出，當肝細胞功能受損或食物中的膽固醇含量增加時會導致身體出現膽固醇過高的情況。
若經確診患者需在醫生指導下服用他汀類藥物、貝特類藥物以及依折麥布等藥物進行治療。
他汀類藥物
1.辛伐他汀(Simvastatin)：辛伐他汀(Simvastatin)可抑制肝臟合成膽固醇，從而達到降低血漿膽固醇水平的作用，主要用於高膽固醇血症患者的治療。
2.洛伐他汀(Lovastatin)：洛伐他汀(Lovastatin)透過抑制膽固醇合成途徑限速酶羥甲基戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇合成減少而發揮降脂作用，可用於原發性和家族性高膽固醇血症患者的治療。
氟伐他汀
氟伐他汀能選擇性抑制膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶，阻斷肝臟合成膽固醇的合成途徑，從而顯著地降低總膽固醇及LDL-C水平。
匹伐他汀
匹伐他汀可透過抑制膽固醇合成起作用，適用於原發性膽固醇高血脂症、混合型血脂異常症的治療。
普伐他汀
普伐他汀能夠抑制膽固醇合成限速酶還原酶活性，阻滯膽固醇合成，用於原發性膽固醇高血脂症患者的治療。
瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀是一種新型強效的HMG-CoA還原酶抑制劑，其療效與洛伐他汀(Lovastatin)相當，但不良反應少且輕。
其他
血脂康膠囊由中藥提取物製成，具有活血化瘀、調節血脂的作用，在臨床上常用於治療單純性血脂異常。
貝特類藥物
吉非貝齊是目前惟一直接影響肝膽固醇生成的藥物，對各種原因引起的高膽固醇血症均有效果。吉非貝齊能增強腸道吸收膽固醇的能力，並加速肝臟清除膽固醇，從而使血清膽固醇濃度下降；另外還可以阻止膽固醇向膽汁酸的轉化，從而進一步減少膽固醇的重吸收。
依折麥布
依折麥布為小腸膽固醇轉運蛋白抑制劑，可直接抑制小腸上段轉運蛋白的功能，抑制小腸對膽固醇的主動吸收，從而降低腸道膽固醇的吸收率，長期用藥還能穩定該蛋白的功能，因此不易產生抗藥性。
其他
如血脂康膠囊、血脂寧膠囊等，其中血脂寧膠囊還可聯合應用他汀類藥物治療原發性高膽固醇血症，有較好的臨床效果。
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