如果透過飲食、運動等生活方式的改變不能控制膽固醇水平升高，則需要在醫生指導下服用他汀類藥物、貝特類藥物以及依折麥布、考尼伐坦等藥物進行治療。此外，對於嚴重的高膽固醇血症患者還需要聯合使用載脂蛋白調節劑和菸鹼酸類藥物。
他汀類藥物
瑞舒伐他汀
主要作用是抑制肝臟合成膽固醇，並促進其分解與排洩，從而降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇及三酸甘油脂水平。
阿託伐他汀
可抑制膽固醇合成限速酶穀胱甘肽（Glutathione）合成酶活性，使膽固醇生成減少；並能增強細胞表面LDL感受器數量和功能，從而使血液中的LDL-C下降。
3.辛伐他汀(Simvastatin)：可以抑制膽固醇合成限速酶穀胱甘肽（Glutathione）合成酶活性，導致膽固醇合成減少；還可以增強LDL感受器的功能，使肝攝取和清除LDL增加而使血漿膽固醇濃度下降。
匹伐他汀
可透過抑制膽固醇合成限速酶穀胱甘肽（Glutathione）合成酶，抑制膽固醇合成，從而達到降脂效果。
貝特類藥物
1.弗尼利脂(Fenofibrate)：能夠顯著降低混合性血脂異常患者的TC和TG水平，還可使其HDL-C水平明顯增高。
依折麥布、考尼伐坦
依折麥布
透過抑制腸道內的膽固醇吸收而發揮調脂藥物的作用，適用於原發性純合子家族性高膽固醇血症或混合性血脂異常症。
考尼伐坦
是一種前體藥物，在體內被水解成有活性形式，即尿酸氧化酶，該物質選擇性地與小腸刷狀緣上皮細胞呈離子互換位點結合，然後從細胞膜釋放進入細胞內，尿酸氧化酶催化下，將膽固醇轉化為膽酸排出體外。
其他藥物
如載脂蛋白調節劑，常用藥物包括洛伐他汀(Lovastatin)、吉非貝齊等，可用於高三醯甘油血症和以TG升高為主的混合型高脂血症的治療。
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