治療高膽固醇血症的藥物分為五類，即他汀類、貝特類、菸鹼酸類、膽固醇吸收抑制劑以及依折麥布。對於輕度升高或中等程度升高的患者，首先透過飲食控制和運動降低膽固醇。
他汀類
瑞舒伐他汀
適用於原發性高膽固醇血症、混合型血脂異常症、純合子家族性高膽固醇血症患者的治療，也可用於治療冠心病、糖尿病合併高膽固醇血症、慢性腎臟病期5-9間且沒有透析需求者的治療。
阿託伐他汀
可改善原發性高膽固醇血症、純合子家族性高膽固醇血症及雜合子家族性高膽固醇血症患者的預後情況，還可用於經飲食控制和其它療法後仍不能充分控制病情進展者。
3.辛伐他汀(Simvastatin)：可用於治療原發性和繼發性高三醯甘油血症，對高密度脂蛋白有輕微的降低作用，但無明顯的不良反應。
匹伐他汀
本品主要用於治療原發性高膽固醇血症和以膽固醇升高為主的混合性血脂異常症。
貝特類
1.弗尼利脂(Fenofibrate)：為長效選擇性苯丙酸衍生物，可以顯著地降低總膽固醇、三醯甘油、極低密度脂蛋白和膽固醇酯水平，升高高密度脂蛋白水平，具有良好的調脂療效和抗動脈粥狀硬化的功能。
吉非貝齊
能有效地使LDL-C下降約30%，同時增加HDL-C約17%。此外，吉非貝齊還能增強其他降脂藥物的作用。
菸鹼酸類
1.脂倍坦(Acipimox)：是一種前體藥物，在體內轉化為菸鹼酸而起效，主要作用機制是抑制脂肪組織攝取脂肪並使其分解代謝受阻，從而減少遊離脂肪酸進入肝臟，並促進肝細胞結合膽酸鹽的能力，有助於膽固醇向膽酸鹽轉化，進而達到降脂目的。
2.普羅布考(Probucol)：屬於戊糖轉運蛋白抑制劑，能夠抑制線粒體的氧化磷酸化過程，影響脂肪酸的氧化分解，從而發揮一定的調脂效果。
膽固醇吸收抑制劑
依折麥布可透過抑制小腸刷毛上皮細胞微絨毛上的有機陰離子轉運系統來抑制腸道內膽固醇的吸收，用藥期間通常不需要進行血液清潔。該藥不影響食物和其他口服藥物的吸收，與其他藥物之間不存在相互作用。
聯合用藥
如果單一使用一種藥物無法將膽固醇降到標準範圍，則需要兩種或以上不同型別的藥物聯合應用，如他汀類與依折麥布聯用，或者他汀類與貝特類聯用。
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