血液中膽固醇的來源包括內源性合成和外源性攝入兩方面。如果因飲食不當等導致血液中的膽固醇升高，則可以透過調整飲食進行改善，如減少油炸食物、動物肝臟及腦髓等富含飽和脂肪酸的食物進食量，適量增加魚肉、雞肉等優質蛋白以及各類新鮮蔬菜、水果的進食量，並適當運動鍛鍊，一般透過飲食調理可使膽固醇水平恢復正常。若經飲食及運動後仍不能降低過高的膽固醇，則需服用降脂藥物治療。
內源性合成
他汀類
為目前臨床應用最廣泛的降脂藥物，主要有辛伐他汀(Simvastatin)、亞托瓦斯坦丁（Atorvastatin）、瑞舒伐他汀等，能抑制膽固醇合成限速酶穀胱甘肽（Glutathione）轉移酶，使膽固醇生成減少；還能增強低密度脂蛋白感受器活性，從而促進肝細胞對膽固醇的攝取、分解及排出，最終達到降血脂的作用。
貝特類
常用藥物有弗尼利脂(Fenofibrate)、苯扎貝特等，主要作用於加速肝臟葡萄糖醛酸轉移酶的合成與分泌，從而使血漿中極低密度脂蛋白(VLDL)和三酸甘油脂(TG)迅速下降，高密度脂蛋白(HDL)則明顯增高。
菸鹼酸類
常用藥物有菸鹼酸胺、普羅布考(Probucol)等，其機制是啟用腺苷酸環化酶，促使細胞內的三磷酸腺苷(ATP)轉變成更高濃度的二磷酸腺苷(ADP)，並進一步形成核苷三磷酸(NTP)，即各種核糖核苷酸，以提供能量，同時能抑制膽固醇的合成。
膽固醇吸收抑制劑
常用藥物為依折麥布，該藥可以抑制小腸上皮刷緣細胞微粒體膽固醇轉運蛋白活性，從而阻礙腸道膽固醇的吸收，但不影響其他營養物質的吸收。
脂蛋白酶
常用藥物為脂倍坦(Acipimox)，該藥是一種相對選擇性的三酸甘油脂酯解酶激動劑，可直接刺激肝臟脂蛋白脂質酶(LPL)，提高肝臟的乳糜顆粒水解能力，加速乳糜池和淋巴管中的膽固醇單醯基分解成為溶血卵磷脂，進而被淋巴細胞所攝取、清除。
外源性攝入
對於由於大量食用含有較高膽固醇的食物而導致的膽固醇升高，此時可透過口服益脂可(Fluvastatin)來幫助降低膽固醇。此外，患者在服藥期間還需注意以下事項：一是需要長期用藥者應遵醫囑定期複查肝功能情況，二是孕婦及哺乳期婦女應在醫師指導下使用，三是對該藥過敏者禁用，過敏體質者慎用，四是兒童必須在成人監護下使用，五是有急性或慢性肝病史者也須在醫師指導下使用。
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