膽固醇高的人群可以使用他汀類藥物、貝特類藥物等進行治療。如果出現其他不適症狀，如胸悶、心絞痛等，則需要及時前往醫院的心血管內科就診，在醫生的指導下用藥治療。
他汀類藥物
包括辛伐他汀(Simvastatin)、瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)、亞托瓦斯坦丁（Atorvastatin）等，此類藥物能夠抑制肝臟合成膽固醇，並促進其分解和排洩，從而降低血漿中膽固醇水平。但需要注意的是，對於患有肝腎功能不全、活動性肝病以及對藥物過敏者應避免服用。
貝特類藥物
主要包括弗尼利脂(Fenofibrate)膠囊、苯扎貝特分散片等，這些藥物能顯著降低總膽固醇、LDL-C(低密度脂蛋白膽固醇)及TG(三酸甘油脂)，並可升高HDL-C(高密度脂蛋白膽固醇)。但由於存在一定的不良反應，因此在服藥期間需密切監測肝酶與肌酶變化，同時注意避免飲酒或進食含有酒精的食物。
依折麥布
是一種膽固醇吸收抑制劑，可透過抑制小腸刷毛膜上的膽固醇轉運蛋白來阻止腸道攝取膽固醇，進而達到降低膽固醇的效果。此外，還可聯合他汀類藥物共同用於純合子型家族性高膽固醇血症患者的降脂治療。
菸鹼酸類藥物
如菸鹼酸（Niacin）、普羅布考(Probucol)等，這類藥物透過啟用過氧化物酶體增殖相關蛋白激酶α，使細胞內源性遊離脂肪酸濃度增加，從而減少膽固醇合成所需的原料，最終抑制膽固醇合成。另外，也有研究表明，菸鹼酸具有減輕胰島素抵抗的作用，因此也可用於糖尿病伴發高膽固醇血症的治療。
抗氧化劑
如普羅布考(Probucol)製劑、魚油製劑等，其中普羅布考(Probucol)製劑為水溶性維生素，可競爭性抑制膽固醇醯基轉移酶，阻斷膽固醇轉化成膽酸的過程，從而使膽固醇排出體外。而魚油製劑則富含ω-3系多元不飽和脂肪酸，有助於改善血脂代謝異常的情況。但是要注意，孕婦及哺乳期婦女應在醫師指導下謹慎應用上述藥物。
中藥
常見的有決明子、山楂、荷葉等中藥材，其中決明子味苦、甘、鹹，性微寒，具有清熱明目、潤腸通便的功效；山楂味酸、甘，性平，歸脾、胃、肝經，具有消食健胃、活血化瘀、疏肝理氣的功效；荷葉味苦，性涼，歸肝、脾、胃經，具有清暑利溼、升發清陽、涼血止血的功效。將以上藥材泡茶飲用後可在一定程度上輔助調節膽固醇高的情況。
臨床上引起膽固醇高的原因較多，建議患者要查明病因後遵醫囑選擇合適的藥物調理。平時還要注意飲食清淡，不要吃肥肉、動物內臟等油膩食物，以免加重病情。
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