硝化甘油(NTG)的作用機制是什麼?
硝化甘油(NTG)透過鬆弛平滑肌、擴張血管的作用機制發揮作用,能降低心臟負荷,進而緩解心絞痛,改善心肌供血。使用硝化甘油(NTG)時應諮詢醫生。
鬆弛平滑肌
硝化甘油(NTG)透過增加細胞內環狀一氧化氮濃度,啟用鳥苷酸環化酶,進而提高細胞內cGMP含量,使平滑肌鬆弛。此作用有助於舒張周邊動脈和靜脈,降低心臟後負荷,從而減輕心臟的工作負擔。
擴張血管
硝化甘油(NTG)能直接鬆弛血管平滑肌,特別是小動脈及冠狀動脈平滑肌,使血管擴張,阻力減低,從而達到快速降壓的目的。對於高血壓患者來說,硝化甘油(NTG)可以迅速降低血壓,緩解症狀,但需注意劑量控制以防過度降壓。
降低心臟負荷
硝化甘油(NTG)能夠引起全身血管尤其是小動脈、微血管前括約肌舒張,減少回心血量,降低左室舒張末期壓力,繼而降低心室前後負荷,降低心肌耗氧量。適用於急性心臟衰竭或急性心肌梗塞所致的心源性休克,可作為急救用藥。
緩解心絞痛
硝化甘油(NTG)具有鬆弛血管平滑肌的作用,能有效擴張冠狀動脈,增加冠脈流量,改善心肌缺血狀態,從而緩解心絞痛。通常口服或舌下含服,起效時間因人而異,一般為數分鍾至數十分鍾不等。
改善心肌供血
硝化甘油(NTG)能使周圍血管擴張,促進血液流向重要臟器,保證心肌得到足夠的氧氣供應。常用於治療心絞痛發作,可透過口服或噴霧方式給藥。
需要注意的是,在服用硝化甘油(NTG)時應避免突然停藥,以免引起血壓反彈或其他心血管事件。此外,對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。
硝酸甘油的作用機制
硝酸甘油透過釋放NO,啟用鳥苷酸環化酶,增加cGMP合成,鬆弛血管平滑肌,降低心臟前、後負荷。同時促進前列腺素I2合成,抑制血小板聚集和黏附,預防血栓形成。
1.釋放NO:硝酸甘油在體內被代謝產生一氧化氮(NO),後者作為內源性信使分子發揮舒張血管作用;
2.啟用鳥苷酸環化酶:NO與細胞膜上的鳥苷酸環化酶結合,使其活化並催化GTP轉化為cGMP,導致細胞內cGMP濃度升高;
3.增加cGMP合成:高濃度的cGMP透過蛋白激酶G介導的一系列信號轉導途徑影響細胞功能; 。
4.鬆弛血管平滑肌:cGMP促使鈣通道關閉,減少細胞內鈣離子濃度,從而引起血管平滑肌鬆弛; 。
5.降低心臟前、後負荷:心室舒張時周邊動脈擴張,幫助血液循環至右心房,減輕心臟前負荷;而冠狀動脈則發生收縮以提高其灌注壓,保證心肌得到足夠的氧氣供應,這是對缺血狀態的一種代償機制。
硝酸甘油作用機制
硝酸甘油透過鬆弛平滑肌、擴張血管的作用機制發揮作用,能有效降低心臟負荷、增加心肌灌注,從而緩解心絞痛。使用硝酸甘油時需注意劑量控制,並在醫師指導下進行。
鬆弛平滑肌
硝酸甘油能直接鬆弛外周血管平滑肌,主要是透過其代謝產物NO(一氧化氮)來實現的。外周血管平滑肌的鬆弛導致外周血管阻力下降,從而引起血壓降低和血液重新分配至重要器官。這有助於改善心絞痛症狀並降低心臟負荷。
擴張血管
硝酸甘油能夠透過抑制鈣離子內流,減少細胞內的鈣濃度,進而影響平滑肌細胞收縮狀態,使血管平滑肌舒張。血管的舒張使得外周血管阻力進一步降低,促進血液流動,並提高組織氧合水平。
降低心臟負荷
硝酸甘油可以迅速鬆弛主動脈及大動脈壁上的小梁網狀結構,降低左室後負荷,減輕心臟做功負擔。長期應用可導致心肌肥厚逆轉、心腔擴大,幫助改善心功能儲備能力。
增加心肌灌注
硝酸甘油能有效降低心臟後負荷,減少心肌耗氧量;同時也能輕微增加冠脈血流量,改善心肌供血不足現象。上述作用共同發揮作用以增加心肌氧氣供應,緩解因心肌缺血引起的胸痛等不適症狀。
緩解心絞痛
硝酸甘油能使周圍血管擴張,回心血量減少,左心室舒張末期容量減低,從而降低心肌需氧量。心絞痛患者可在醫生指導下舌下含服硝化甘油(NTG)進行治療,一般5分鐘起效,可持續30分鐘左右。
需要注意的是,硝酸甘油不宜與感受器阻滯劑同用,以免加重病情或產生不良反應。此外,對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。
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