抗結核藥物都是處方藥，需要在醫生指導下使用。常見的不良反應包括肝、腎功能損害及神經系統症狀等，此外還有部分患者可出現胃腸道不適和過敏反應。但大部分患者的不良反應較輕微且為一過性，在停用相關抗結核藥物後即可緩解。
肝、腎功能損害
異煙肼(Isoniazid)、利福平(Rifampin)均可引起不同程度的肝臟傷害，如轉氨酶升高、膽汁淤積性黃疸等，若不及時發現處理可能進展至肝硬化甚至肝衰竭。另外吡嗪醯胺可導致尿酸增高，服用時需同時加服碳酸氫鈉(Sodium bicarbonate)以鹼化尿液促進排洩，並監測血尿酸水平。乙胺丁醇常見不良反應是視神經炎，早期表現為視力模糊或視野缺損，繼續用藥則有眼痛、畏光、複視以及顏色識別障礙等，嚴重者可能導致失明，因此用藥期間需定期複查視野、色覺與視覺對比敏感度等。
神經系統症狀
鏈黴素(Streptomycin)可致聽力減退，少數人也可發生耳鳴或眩暈，用藥過程中應注意觀察聽力變化，一旦發現聽力減退應立即停藥。如果已經發生耳聾，則不宜再用其他氨基糖苷類抗生素。對於既往有癲癇史或其他中樞神經系統疾病者禁用注射用硫酸卡納黴素(Kanamycin)。
胃腸道不適
多種抗結核藥物均有消化道刺激症狀，如噁心、嘔吐、上腹疼痛等，其中異煙肼(Isoniazid)對胃黏膜有一定刺激作用，長期大量服用可致胃潰瘍，故空腹或餐前半小時應用本品最好。口服利福平(Rifampin)時偶見食慾缺乏、腹瀉、噁心等胃腸反應，通常不必停藥，必要時可用穩舒眠(Chlorpromazine)對抗這些反應。
過敏反應
較為少見，但病情危急，須提高警惕，一旦發生均應及時搶救。吡嗪醯胺所致的過敏反應最為危險，輕者為蕁麻疹、潮紅、發燒、瘙癢、血管神經性水腫；重者可見氣喘、呼吸困難、血壓下降、喪失知覺乃至休克。一旦發生休克，必須就地搶救，迅速皮下注射0.1%腎上腺素(Adrenaline)1-2ml，並儘快建立靜脈通路，予以吸氧、人工呼吸、氣管插管甚至腎上腺素(Adrenaline)滴注，以防窒息。
其他
服用異煙肼(Isoniazid)可能出現末梢神經炎，服用利福平(Rifampin)可能出現溶血性貧血、高鐵血紅素症、嗜中性球減少症、肌張力障礙症候群等，服用吡嗪醯胺可能出現高尿酸血症、糖尿病、胰臟炎、肝損害等，服用乙胺丁醇可能出現球後視神經炎，服用鏈黴素(Streptomycin)可能出現周圍神經炎、腎臟損害等。
綜上所述，臨床上常用抗結核藥物較多，不同藥物有不同的特點和適應症，應在專業醫師指導下規範合理用藥，避免自行濫用，以免造成嚴重的毒副反應。
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