抗結核藥物是治療肺結核的主要手段，也是消滅和控制肺結核的關鍵。目前臨床上用於治療肺結核的藥物有很多，分為一線抗結核藥、二線抗結核藥以及副作用較小的抗結核藥等。
一線抗結核藥
吡嗪醯胺
屬於抑菌劑，在體內可轉化為具有殺菌作用的活性代謝物，對各型結核分枝杆菌有較強的殺菌作用，適用於初治肺結核及復治肺結核患者。
2.利福平(Rifampin)：為廣譜抗菌藥，透過抑制蛋白質合成而發揮殺菌作用，對各型結核分枝杆菌均有高度的選擇性，但不耐酸，故不宜口服。
3.異煙肼(Isoniazid)：為強效、快速的抑菌藥，其主要作用機制在於干擾細胞壁的合成，對各型結核分枝杆菌都有較強的作用，可用於各種類型的肺結核患者。
4.鏈黴素(Streptomycin)：是一種氨基糖苷類抗生素，對多種細菌有效，如百日咳桿菌、梅毒螺旋體、鉤端螺旋體等，也對部分結核分枝杆菌有效，主要用於特殊型別的肺結核患者的治療。
二線抗結核藥
常用的二線抗結核藥包括乙胺丁醇、喹諾酮類抗生素，比如氧氟沙星(Ofloxacin)、左氧氟沙星（Levofloxacin）等，還有卷曲黴素、硫酸卡納黴素(Kanamycin)、愛黴素(Amikacin)等。
副作用較小的抗結核藥
1.丙硫異煙胺(Propylthiouracil)：可以干擾DNA、RNA的合成，從而阻斷細菌的生長繁殖，對各型結核分枝杆菌均有一定的抗菌作用，不良反應較少且輕微，偶見周圍神經炎等。
利福噴汀
屬於利福平(Rifampin)的變異製劑，不良反應少且輕，偶見噁心、嘔吐、胃部不適等症狀。
肺結核患者需要在醫生指導下選擇合適的抗結核藥物進行治療，並遵醫囑定時、定量服用藥物，避免自行增減劑量或停用藥物。若出現嚴重的不良反應時，應及時就醫處理。
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