肺結核是由結核分枝杆菌感染導致的一種慢性呼吸系統傳染病，如果患者出現肺結核後不及時治療或未遵醫囑足療程、全程使用藥物，則可能導致病原體發生基因突變而產生抗藥性。臨床上常用的抗結核藥物分為一線和二線兩大類，對於一線抗結核藥物無效時可選擇二線抗結核藥物進行治療。
一線抗結核藥物
1.異煙肼(Isoniazid)：可以抑制結核分枝杆菌DNA聚合酶的活性，從而阻斷其複製過程，並且能夠破壞細胞壁結構，使細菌溶解死亡。若在用藥期間發現有異煙肼(Isoniazid)耐藥的情況，可以選擇鏈黴素(Streptomycin)以及利福噴丁(Rifapentine)等其他抗結核藥物繼續治療。
2.利福平(Rifampin)：透過干擾RNA的合成，阻止蛋白質的合成而達到殺菌作用，對多種細菌都有一定的抗菌作用，但對結核分枝杆菌的作用較強。當發現利福平(Rifampin)耐藥時，可以選擇吡嗪醯胺、乙硫異煙胺等其他抗結核藥物繼續治療。
吡嗪醯胺
主要作用於細胞內的結核分枝杆菌，能與敏感菌的氨基糖苷酸結合，形成複合物積聚於病變部位，誘導該處蛋白合成受阻而導致傷害的細菌死亡。如為耐藥菌所致的抗藥性肺結核，可用喹諾酮類抗生素，如左氧氟沙星（Levofloxacin）等藥物代替吡嗪醯胺。
乙胺丁醇
屬於人工合成的廣譜抗結核藥物，可透過抑制結核分枝杆菌RNA的合成而阻礙蛋白質的合成，起到抑菌作用。一旦發現乙胺丁醇耐藥，應立即停用此藥並更換其他藥物繼續治療。
二線抗結核藥物
常用的是喹諾酮類抗生素，包括氧氟沙星(Ofloxacin)、莫西沙星等，還有卷曲黴素、愛黴素(Amikacin)、立環素(Cycloserine)、氨苯碸、利奈唑胺(Linezolid)等其他抗結核藥物。一般情況下二線抗結核藥物的副作用比一線抗結核藥物大，所以需要根據患者的病情進展來決定是否應用。
此外，在臨床中也存在廣泛耐藥肺結核，是指同一地區同種型別的結核分枝杆菌對抗結核藥物至少兩種類別失效，此時則需採取混合方案進行聯合化療，其中以注射劑為主，常見的有異煙肼(Isoniazid)、利福平(Rifampin)、吡嗪醯胺、鏈黴素(Streptomycin)四種藥物組成的短程化療方案。
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